T 0002/83 (Simethicon-Tablette) 15-03-1984

I. Die am 14. Dezember 1979 eingereichte und am 20. August 1980 unter der Nummer 14 253 veröffentlichte europäische Patentanmeldung Nr. 79 105 188.1, die die Priorität einer Voranmeldung vom 31. Januar 1979 (US-7887) in Anspruch nimmt, wurde mit Entscheidung der Prüfungsabteilung des Europäischen Patentamts vom 20. Juli 1982 zurückgewiesen. Der Entscheidung lagen die Ansprüche 1 bis 9 zugrunde. Der Hauptanspruch lautete wie folgt:

1. Tablette, enthaltend Simethicon und ein Antacidum, wobei ein Volumenanteil das Simethicon und ein weiterer Volumenanteil das Antacidum enthält und beide Volumenanteile voneinander getrennt sind, sowie eine Trennschicht zwischen den beiden Volumenanteilen, damit das Simethicon im ersten Volumenanteil nicht mit dem Antacidum im zweiten Volumenanteil in Berührung kommt und die Migration der Bestandteile von einem Volumenanteil in den anderen verhindert wird; das Simethicon befindet sich dabei außerhalb der von den übrigen Bestandteilen der Tablette gebildeten Matrizen, so daß es seine Antischaumwirkung unabhängig von dem Zerfall dieser Matrizen entfalten kann."

II. a) Die Zurückweisung wurde damit begründet, daß der Gegenstand der Ansprüche keine erfinderische Tätigkeit aufweise. Der sich aus der Druckschrift FR-A-2 077 913 (1) ergebende naheliegende Stand der Technik lehre, daß eine gastrointestinale Zusammensetzung ein Siliconöl sowie eine Substanz enthalten könne, die im Magen-Darm-Trakt wirksam werde, wobei die beiden Wirkstoffe in je einem Volumenanteil enthalten und durch eine Trennschicht voneinander getrennt seien.

b) Der Gegenstand des streitigen Anspruchs 1 unterscheide sich von der in (1) offenbarten Zusammensetzung nur darin, daß ein besonderes Siliconöl, nämlich Simethicon, und als gastrointestinaler Wirkstoff ein Antacidum verwendet werde. Er unterscheide sich von der bekannten Zusammensetzung, die in dem Yen erteilten Patent US-A-3 501 571 (2) beschrieben sei, nur dadurch, daß er zwischen den Schichten, von denen eine das Simethicon und die andere das Antacidum enthalte, eine zusätzliche Trennschicht aufweise.

c) Das Problem der Migration von Siliconstoffen sei bekannt, und die Verwendung von Trennschichten zur Verhinderung einer Wechselwirkung zwischen miteinander unverträglichen Arzneimitteln sei im Stand der Technik allgemein üblich. Es gebe im Stand der Technik bereits einige andere Verfahren, um Simethicon und Antacida erfolgreich voneinander zu trennen, so daß die Verwendung einer Trennschicht zur Lösung einer bekannten Aufgabe keine überraschende Wirkung aufweise.

III. Der Beschwerdeführer legte gegen diese Entscheidung am 16. September 1982 unter Entrichtung der Gebühr Beschwerde ein und reichte die Begründung fristgerecht nach.

IV. Die Kammer erhob in einem Bescheid an den Beschwerdeführer Einwände gegen die Patentierbarkeit der eingereichten Ansprüche. Der Beschwerdeführer erwiderte rechtzeitig auf den Bescheid und legte anschließend einen geänderten Anspruchssatz vor. Diese Ansprüche wurden vor der mündlichen Verhandlung am 2. November 1983 erneut geändert. Mit Schreiben vom 28. Februar 1984 wurde die Beschreibung an die neuen Ansprüche angepaßt; der neue Hauptanspruch lautet nunmehr wie folgt:

"1. Tablette, enthaltend Simethicon und ein Antacidum, die sich aus einem Volumenanteil, der das Simethicon und einen festen Träger aus einem Simethicon absorbierenden Stoff enthält, und einem zweiten Volumenanteil zusammensetzt, der das Antacidum enthält, wobei der erste und der zweite Volumenanteil voneinander getrennt sind und das Simethicon sich außerhalb der von den übrigen Bestandteilen der Tablette gebildeten Matrizen befindet, so daß das Simethicon seine Antischaumwirkung unabhängig von dem Zerfall dieser Matrizen entfalten kann, dadurch gekennzeichnet, daß zwischen dem ersten und dem zweiten Volumenanteil eine Trennschicht liegt, die das Simethicon im ersten Volumenanteil von dem Antacidum im zweiten Volumenanteil fernhält und die Migration der Bestandteile von einem Volumenanteil in den anderen unterbindet."

V. In der Beschwerdebegründung, in der Erwiderung auf die Bescheide und in der mündlichen Verhandlung hat der Beschwerdeführer im wesentlichen folgendes vorgebracht:

a) Im Übereinkommen werde weder ausdrücklich noch stillschweigend verlangt, daß eine Erfindung eine überraschende Wirkung aufweisen müsse, um patentierbar zu sein. Nach den Prüfungsrichtlinien könne eine patentierbare Erfindung in der Formulierung der zu lösenden Aufgabe bestehen (C-IV, 9.4), wobei die Lösung naheliegend sei, sobald die Aufgabe oder die von der Aufgabe verlangte Wirkung klar genug dargelegt worden sei. Zwar werde Simethicon ohne weiteres freigesetzt, wenn es an einem Lactose-Füllstoff adsorbiert sei, die Freisetzung verzögere sich aber oder unterbleibe ganz, wenn der Stoff an die Antacidum-Komponente angrenze. Offenbar wandere das Simethicon entgegen allen Erwartungen aus dem adsorbierten Zustand in die feste Antacidumschicht und werde davon absorbiert. Wenn dieses bisher unbekannte Problem erst einmal erkannt worden sei, dann sei die beanspruchte Lösung an sich einfach.

b) Nachdem bekannt geworden sei, daß sich die Wirksamkeit von Simethicon erheblich reduziere, wenn es mit einem Antacidum eng vermischt werde, sei es pharmazeutisch gesehen folgerichtig gewesen, Simethicon in einen geeigneten Träger einzubetten, um seine Migration zu verhindern. Es habe sich also empfohlen, das Siliconöl einzuschließen, und zwar durch Absorption in einer Matrix aus geschmolzenem Sorbit oder in einer Mischung aus Glycerin und Stärkesirup (US-A-3 767 794 (McVean) und US-A-4 127 650 (Buehler)). Bei diesen Zusammensetzungen müsse die Matrix jedoch erst zerfallen, bevor das Siliconöl wirksam freigesetzt werden könne: sie ähnelten in dieser Hinsicht den ursprünglichen Tabletten, bei denen Simethicon von einem Antacidum absorbiert gewesen sei. Leider habe sich auch die andere Möglichkeit, bei der Simethicon einfach an Lactose, Sorbit oder einem ähnlichen Material nach Yen (d. h. US-3-501 571(2)) adsorbiert und das dabei entstehende Granulat zusammen mit Antacidum-Granulat zu Tabletten komprimiert werde, als unbefriedigend erwiesen.

c) Der Anmelder habe entdeckt, daß auch bei der Ein- oder Mehrschichttablette nach Yen unerwarteterweise eine erhebliche Reduktion der Simethicon-Aktivität festzustellen sei (vgl. Rider, J. A., Current Therapeutic Research, 1981,30/6, 1033-1038 und die entsprechende eidesstattliche Versicherung). Erst nach Erkennen der versteckten Unzulänglichkeit der Zusammensetzungen nach Yen habe der erfahrene Pharmazeut die Notwendigkeit einer Verbesserung erkennen und sich notgedrungen sonst technisch überflüssigen und unerwünschten Trennschichtsystemen zuwenden können.

d) In der Druckschrift FR-A-2 077 913 (1), die gastrointestinale Zusammensetzungen offenbare, bei denen das Siliconöl in einer Gelatine-Trennschicht eingeschlossen sei, die von anderen festen gastrointestinalen Wirkstoffen umgeben sei, habe diese Trennschicht die Aufgabe, die getrennte Freisetzung im Darm zu ermöglichen, während der die feste Schicht umgebende Außenmantel verhindern solle, daß das Mittel bereits im Magen freigesetzt werde. Die Lehre dieser Schrift sei unvereinbar mit dem Gedanken, die Silicon-Komponente in einem festen Träger zu absorbieren, da dadurch die die Flüssigkeit einschließende Trennschicht überflüssig würde.

VI. Nach der mündlichen Verhandlung forderte die Kammer den Beschwerdeführer auf, weitere Beweise und Erläuterungen vorzulegen. Diese wurden rechtzeitig eingereicht. Der Beschwerdeführer hat die Aufhebung der angefochtenen Entscheidung und die Erteilung des Patents auf der Grundlage der neuen Ansprüche beantragt.